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PROCESSO DE SÍNTESE DE UM COMPOSTO IODADO E USO DE OUTROS DERIVADOS DO CARDANOL COMO LARVICIDAS PARA CONTROLE POPULACIONAL DO MOSQUITO AEDES AEGYPTI E OUTROS CULICÍDEOS

Data depósito: 14/11/2017
Número: BR 10 2017 024441 5
Titulares: UFMS
Inventores: Adilson Beatriz (UFMS), Dênis Pires de Lima (UFMS), Naga Prasad Avvari (UFMS), Francisco Carlos Biaggio (USP), Diego Pereira Sangi (UFF),  Eduardo José de Arruda (UFGD), Isaías Cabrini (UFGD)
 
RESUMO: A presente invenção descreve ao processo de síntese de larvicidas para controle do mosquito causador de doenças como febre amarela, dengue, chikungunya e zika vírus, dentre outras espécies do subgênero Stegomyia, caracterizado por empregar biomassa em sua constituição, a saber cardanol constituinte do liquido da castanha de caju. Esta invenção se constitui por procedimentos de baixo impacto ambiental para gerar produtos de variadas propriedades além de biodegradáveis. O cardanol o qual é constituído por uma mistura de 3-((Z)-tetradec-7-enilfenol,3-((7Z,10)-tetradec-7,10- dienil)fenol, 3-((7Z,10Z)- tetradec-7,10-trienil)fenol provenientes do líquido da casca da castanha do caju processada (LCC técnico) são utilizados como materiais de partida para reagir com a epicloridrina, levando a obtenção de haloidrinas e epóxi-éteres. O inseticida larval obtido pelo novo processo, bloqueia o ciclo de vida do mosquito Aedes aegypt, causando a mortalidade de 100% das larvas em um período de 48 a 72h, cujas concentrações variam de 0,33 a 12 ppm. A invenção é caracterizada por apresentar toxicidade às larvas de 3o e 4o estádio de A. aegypti (linhagem Rockfeller) cujos derivados apresentaram CL95 72 horas = 12,337 ppm (limites 4,480 270,074) e CL50 48 horas = 0,327 ppm (limites 0,014 0,993). A ação tóxica e o mecanismo da atividade inseticida relacionam-se com inibição da enzima acetilcolinesterase.

N-ACETILAÇÃO DE AMINAS AROMÁTICAS PELA AÇÃO DE N-ACETILTRANSFERASES PRODUZIDAS POR ASPERGILLUS JAPONICUS: UMA FERRAMENTA PARA BIORREMEDIAÇÃO E PREPARAÇÃO DE PRODUTOS BIOATIVOS 

Data depósito: 11/05/2015
Número: BR 10 2015 011381 1
Titulares: UFMS
Inventores: Dênis Pires de Lima (UFMS), Michell Lopo (UFMS), Giovana Giannesi (UFMS), Maria Rita Marques (UFMS), Adilson Beatriz (UFMS), Edson dos Anjos dos Santos (UFMS), Rosangela S. Lopes (UFMS)
 

PROCESSO DE PRODUÇÃO E USO DE MISTURAS DE SURFACTANTES IÔNICOS DO LÍQUIDO DA CASCA DA CASTANHA DO CAJU E DO ÓLEO DE MAMONA COMO LARVICIDA

Data depósito: 16/03/2015
Número: BR 10 2015 007233 3
Titulares: UFMS; UFGD
Inventores: Adilson Beatriz (UFMS), Dênis Pires de Lima (UFMS), Antonio Pancrácio de Souza (UFMS), Gabriel Tiago Galdino (UFMS), Elaine Costa Rosa da Silva (UFMS), Felicia Megumi Ito (IFMS), Roberto da Silva Gomes (UFGD), Eduardo José de Arruda (UFGD)
 

RESUMO: A presente Invenção refere-se a produtos preparados a partir do líquido da casca da castanha do caju (LCC) para serem usados contra larvas de mosquitos transmissores de doenças. A presente invenção trata-se de surfactantes aniônicos de sódio e potássio pastosos que podem ser produzidos facilmente com baixo custo a partir do LCC juntamente com óleo de mamona através da saponificação destes materiais com hidróxido de sódio e/ou potássio. Os sais de sódio e de potássio preparados a partir da saponificação de LCC (20%) e óleo de mamona (80%) (massa-massa) são capazes de exercer forte ação larvicida sobre as larvas do mosquito Aedes aegypti no 3º. estádio de desenvolvimento larval.


NOVOS DERIVADOS DA NAFTOQUINONA E AVALIAÇÃO DE SUAS ATIVIDADES TRIPANOCIDA – Publicação BR 102015028438-1

Data depósito:06/11/2015
Data Publicação: 09/05/2017
Número: BR 10 2015 028438 1
Titulares: UFMS, USP
Inventores:  Aline Alves dos Santos Naujorks (UFMS), Dênis Pires de Lima (UFMS), Adriano Olímpio da Silva (UFMS), Maria Rita Marques (UFMS), Adilson Beatriz (UFMS), Ricardo Vieira de Lima (UFMS), Sérgio de Albuquerque (USP), Rosangela da Silva Lopes (UFMS)
 

RESUMO: A presente invenção se refere a obtenção de novos derivados da naftoquinona, especificamente a partir da 2-hidroxi-1,4-naftoquinona e ácidos carboxílicos (3,y insaturados de cadeia longa e posterior ciclização com InBr3 com atividade tripanocida. Como a Doença de Chagas é caracterizada pela falta de tratamento adequado, péssima qualidade de vida dos pacientes acometidos e baixo incentivo na pesquisa de novos agentes terapêuticos mas, que por outro lado existem indícios de que novas naftoquinonas análogas da 2-hidroxi-1,4-naftoquinona, a-lapachona e (-lapachona podem constituir em protótipos de fármacos com importantes atividades farmacológicas, o presente invenção vem a contribuir com o planejamento e a síntese de novos derivados das naftoquinonas com potencial tripanocida.


PROCESSO DE SÍNTESE DE NOVA CITOSPORONA E ANÁLOGOS E SUAS APLICAÇÕES COMO ADJUVANTES NA TERAPIA CONTRA O CÂNCER, POTENCIALIZANDO OS EFEITOS DA CICLOFOSFAMIDA – Publicação_ BR 102015010539-8 A2

Data depósito: 03/02/2015
Data Publicação: 24/09/2017
Número: BR 10 2015 010539 8
Titular: UFMS
Inventores: Adilson Beatriz (UFMS), Dênis Pires de Lima (UFMS) , Alisson Meza de Souza (UFMS), Karoline B. Karaziack (UFMS) e Rodrigo Juliano de Oliveira (UFMS)
 

RESUMO: Uma das principais dificuldades no desenvolvimento de novos medicamentos para o tratamento do câncer é a especificidade limitada dos compostos, que atingem também as células não tumorais. Por isso um grande número de pesquisas busca em fontes naturais e na síntese de compostos, alternativas de produtos que possam efetivamente atingir as células cancerosas, sem causar efeitos indesejáveis ​​às células sadias ou que sejam capazes de potencializar efeitos de quimioterápicos e reduzir os efeitos colaterais dessa terapêutica. Os resultados apresentados permitem inferir que os compostos planejados e sintetizados têm potencial terapêutico visto que, segundo o delineamento desenvolvido, não causa alterações genéticas e bioquímicas, e as teciduais parecem ser transitórias. Além disso, os lipídeos potencializaram o efeito mutagênico da ciclofosfamida o que pode ter determinado o aumento da apoptose e, destaca-se ainda as suas capacidades imunomodulatória. Logo, AMS049, AMS35AA e AMS35BB podem ser indicados como importantes candidatos a adjuvantes quimioterápicos.


PROCESSO EFICIENTE DE PURIFICAÇÃO DO CARDANOL ISOLADO DO LÍQUIDO DA CASCA DE CASTANHA DE CAJU (LCC) E PRODUÇÃO DE DERIVADOS DE INTERESSE INDUSTRIAL.  Publicação BR 1020140300023

Data depósito: 24/11/2014
Data Publicação: 31/05/2016
Número: BR 10 2014 030002 3
Titulares: UFMS; UFGD
Inventores: Adilson Beatriz (UFMS), Dênis Pires de Lima (UFMS), Derisvaldo Rosa Paiva (UFMS), Eduardo José de Arruda (UFGD), Teresa Manuel Cossa (UFGD)
 

RESUMO: A presente invenção descreve a purificação do cardanol o qual é constituído por uma mistura de 3-((Z)-tetradec-7-enilfenol,3-((7Z,10)-tetradec-7,10-dienil)fenol, 3-((7Z,10Z)-tetradec-7,10-trienil)fenol provenientes do líquido da casca da castanha do caju processada termicamente (LCC técnico) e a preparação do 3-pentadecilfenol (cardanol hidrogenado) os quais foram utilizados como materiais de partida ou intermediário para reagir com a epicloridrina, levando a obtenção de haloidrinas e epóxi-éteres. Os epóxi-éteres foram tratados com acetato, tioacetato e morfolina para levar a novos derivados funcionalizados. Esta invenção tem como um dos objetivos resolver os problemas recorrentes da purificação do cardanol por processo de destilação do LCC tais como: a formação de espumas, bolhas, baixo rendimento e impurezas. A metodologia emprega reator de micro-ondas para obtenção de epóxido ou haloidrina a partir do cardanol ou seu derivado hidrogenado por tratamento com epicloridrina e dispensa o uso de solventes e bases em quantidades equimolares. Desta maneira, o processo pode ser considerado ecologicamente correto (verde), pois, soluciona problemas de baixo rendimento e é economicamente e tecnologicamente viável do ponto de vista energético. A técnica também permite a produção de outros derivados do cardanol e do seu equivalente hidrogenado, destacando-se os seguintes compostos obtidos a partir do epóxi-éter do cardanol hidrogenado: acetato de 3-(3-pentadecilfenoxil)-2-hidroxipropil, 1-(3-pentadecilfenoxil)-3-morfolinopropan-2-ol, 1-(3-pentadecilfenoxil)-3-azidapropan-2-ol, 3-(3-pentadecilfenoxil)propano-1,2-diol, etanotioato de S-3-(3-pentadecilfenoxil)-2-hidroxipropil.


PROCESSO PARA A OBTENÇÃO DE UM GEL A PARTIR DA OZONIZAÇÃO DE ÓLEOS VEGETAIS.

Data depósito: 28/12/2012
Número: BR1020130001937
Titular: UFMS
Inventores: Adilson Beatriz (UFMS), Nathália Rodrigues de Almeida (UFMS), Eduardo José de Arruda (UFGD), Dênis Pires de Lima (UFMS) e Lincoln Carlos Silva de Oliveira (UFMS)
 
 RESUMO: Esta invenção está vinculada à indústria química, farmacêutica, cosmética e de produtos veterinários, de acordo com os índices A61K, A61P e C07C da classificação internacional de patentes.  O produto obtido neste processo tem aplicações farmacêuticas, veterinárias, cosméticas e saneantes. É descrito um processo inovador para a obtenção de um organogel de óleo ozonizado, a partir da reação de ozonólise de óleos vegetais (girassol, linhaça, baru e outros óleos vegetais com cadeias graxas insaturadas) e água, o produto obtido pode ser aplicado diretamente na pele ou nas lesões, não necessitando ser incorporado em um veículo ou base para formulações farmacêuticas. Através do procedimento simples e de baixo custo, são obtidos produtos de fácil aplicação na pele e em lesões, com excelente propriedade antimicrobiana e de regeneração e reparo do tecido. Os óleos vegetais ozonizados (OVO) obtidos pelo procedimento descrito nesta patente são úteis no tratamento de infecções decorrentes de longos períodos de repouso ou imobilidade, como as escaras, úlceras de membros inferiores causadas por insuficiência venosa, feridas crônicas e infecções de pele devido ao elevado poder oxidante das espécies peroxídicas que os compõem.

SÍNTESE DE MONÔMEROS DE CIANOACRILATOS PARA A DISPONIBILIZAÇÃO NA PRODUÇÃO DE ADESIVOS TÓPICOS.  Publicação BR 1021020168383

Data depósito: 29/06/2012
Data Publicação: 18/08/2014
Número: BR1020120168383
Inventores: Dênis Pires de Lima (UFMS), Rosângela da Silva Lopes (UFMS) e Adilson Beatriz (UFMS)
 
RESUMO: A presente invenção diz respeito a um processo para a preparação de monômeros de cianoacrilatos desde a síntese dos ésteres, que são preparados utilizando o ácido de Lewis de baixo custo NbCl5 e relata ainda a preparação de polímeros de cianoacrilato através do uso de um biocatalisador (enzima pancreática suíno). Além disso, para o melhoramento de algumas características físicas dos produtos sintetizados como cor e odor, foram acrescentados dois agentes, o violeta genciana que confere ao produto uma coloração azul e é um agente antifúngico e bactericída e o trans-cinamaldeído que fornece ao produto um odor agradável de canela.
 

Lima, D. P. et al. Biomonitored Synthesis Route for Large Scale Preparation of Cardol (Bilobol) and Delta-11-Cardol- PCT/BR 2005/000114 e WO2005122670. 2005, Estados Unidos. Patente: Patente no Exterior. Número do registro: WO2005/122670 A2, data de depósito: 15/06/2005, título: “Biomonitored Synthesis Route for Large Scale Preparation of Cardol (Bilobol) and Delta-11-Cardol-PCT/BR 2005/000114 e WO2005122670” . Instituição financiadora: Kardol Ind. Química Ltda, UFMS.

ABSTRACT: The present report is about a “biomonitored synthesis route for large scale preparation of cardol (bilobol) and 11Δ-cardol” in 15 steps. The 10 first steps are related to the production of Cardol, starting from 3,5-dimethoxy benzoic acid, and having the following intermediates 3,5-dimethoxybenzoyl chloride (1), 2-(3,5-Dimethoxy­benzoyl)-cyclohexanone (2), 7-(3,5- Dimethoxy-phenyl)-7-oxo-heptanoic acid (3), 7-(3,5-Dimethoxy-phenyl)-heptanoic acid (4), 7-(3,5- Dimethoxy­phenyl)-heptanoic acid ethyl ester (5), 7-(3,5-Dimethoxy-phenyl)-heptan-1-ol (6), 1-(7-lodo-heptyl )-3,5-dimethoxy-benzene (7), 1,3-Dimethoxy-5­pentadec-8-ynyl-benzene (8), 1 ,3-Dimethoxy-5-((Z)-pentadec-8-enyl )­benzene (9), up to the target product ((Z)-5-Pentadec-8-enyl)-benzene-1,3 diol or Cardol (10). In relation to the production of11Δ-Cardol, it is started from the 1-(7-Iodo-heptyl)-3,5-dimethoxy-bénzene (7), by introducing specifically in this sequence the intermediates 10-(3,5-Dimethoxy-phenyl)-dec-2-yn-1-ol (11), 1 -(1 0-Iodo-dec-8-ynyl )-3,5-dimethoxy-benzene (12), 1,3-Dimethoxy-5­pentadeca-8,11-diynyl-benzene (13), 1,3-Dimethoxy-5-((8Z,I1Z)-pentadeca­8,11-dienyl)-benzene (14) and the target product ((8Z,11Z)-5-Pentadeca-8,11­dienyl)-benzene-1,3-diol (15) or 11Δ–cardol. All the intermediates and the target product had their obtaining methods generated in the concept of results optimization.